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Background : Ginger has been extensively used in foods and traditional medicines in Asian countries. Despite its frequent consumption in daily life, the mechanism of potential interactions between ginger components-drug has not been examined. To elucidate the mechanism of governing the effects of 6-shogaol, a primary constituent of dried ginger, on human cytochrome P450 (CYP) isoenzymes an incubation studies were carried out using pooled human liver microsome (HLM). Methods and Results : CYP isoenzyme specific substrate was incubated with multiple concentrations of inhibitor, HLM and cofactors. 6-shogaol showed a potent inhibitory effect on CYP2C9, CYP1A2 and CYP2C19 with half maximal inhibitory concentration (IC50) values of 29.20, 20.68 and 18.78 μM respectively. To estimate the value of the inhibition constant (Ki) and the mode of inhibition, an incubation study with varying concentrations of each CYP isoenzyme-specific probe was performed. 6-shogaol inhibited CYP2C9 and CYP2C19 noncompetitively (Ki = 29.02 and 19.26 μM respectively), in contrast, the inhibition of CYP1A2 was best explained by competitive inhibition (Ki = 6.33 μM). Conclusions : These findings suggest that 6-shogaol may possess inhibitory effects on metabolic activities mediated by CYP1A2, CYP2C9 and CYP2C19 in humans.
#Inhibition Constant #Zingiber officinale #6-Shogaol #Cytochrome P450

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Baliga MS / 2011 / Update on the chemopreventive effects of ginger and its phytochemicals / Critical Reviews in Food Science and Nutrition 51:499~523 google schola Cameron MD / 2005 / Cooperative binding of midazolam with testosterone and α-naphthoflavone within the CYP3A4 active site : A NMR T1paramagnetic relaxation study / Biochemistry 44:14143~14151 google schola Court MH / 1997 / Biotransformation of chlorzoxazone by hepatic microsomes from humans and ten other mammalian species / Biopharmaceutics and Drug Disposition 18:213~226 google schola Dugasani S / 2010 / Comparative antioxidant and anti-inflammatory effects of-gingerol, -gingerol, -gingerol, and-shogaol / Journal of Ethnopharmacology 127:515~520 google schola Ernst E / 2000 / Efficacy of ginger for nausea and vomiting : A systematic review of randomized clinical trials / British Journal of Anaesthesia 84:367~371 google schola

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